Tirzepatide 15 mg fiala (GLP1+GIP)

Tireopatide 15 mg - struttura chimica e caratterizzazione molecolare

Tirzepatide 15 mg è un peptide sintetico progettato come doppio agonista dei recettori GLP-1R e GIPR. La molecola consiste in una sequenza aminoacidica modificata legata a una catena lipidica che consente un legame reversibile con l'albumina.

L'uso di modifiche strutturali (comprese le sostituzioni aminoacidiche per aumentare la resistenza alla degradazione enzimatica e all'acilazione) estende l'emivita e la stabilità metabolica nell'ambiente biologico.

Il peso molecolare di tirzepatydu è di circa 4813 Da, il che lo classifica come un peptide complesso ad alto peso molecolare, tipico degli analoghi delle incretine di nuova generazione.

Studi strutturali indicano che la conformazione della molecola consente un legame selettivo con i domini transmembrana dei recettori GLP-1R e GIPR, che porta all'attivazione della segnalazione intracellulare dipendente dalle proteine Gs e a un aumento del cAMP.

Tireopatide 15 mg come reagente di laboratorio

Nella comunità della ricerca, tirzepatide 15mg è utilizzato come materiale di riferimento in progetti su:

• farmacologia dei recettori dell'incretina,

• Segnalazione di GPCR,

• regolazione del metabolismo del glucosio e dei lipidi,

• integrazione dei meccanismi di controllo dell'appetito e del bilancio energetico.

L'attivazione del doppio recettore consente di analizzare gli effetti sinergici dell'asse GIP/GLP-1 in modelli cellulari e preclinici.

Studi in vitro hanno dimostrato che l'attivazione di questi recettori porta a un aumento del cAMP, alla modulazione dell'espressione genica legata al metabolismo del glucosio e a effetti sull'attività mitocondriale.

Tirzepatide 15 mg in studi clinici

La dose di 15 mg è stata la più alta dose settimanale analizzata nei programmi clinici di fase III.

Nello studio SORVEGLIANZA-1 pubblicato in New England Journal of Medicine (2022):

• Riduzione media del peso di ~20,9% dopo 72 settimane,

• Riduzione del peso ≥20% in più di 501 partecipantiTP9T,

• migliorare i parametri lipidici e glicemici.

Nel programma SORPASSO-2 hanno mostrato una riduzione significativa dell'HbA1c rispetto al Semaglutide.

Il profilo di sicurezza è stato dose-dipendente e gli effetti avversi più comunemente riportati sono stati quelli gastrointestinali.

Significato nei modelli preclinici

Negli studi preclinici, tirzepatide 15 mg costituisce un modello di analisi:

• relazione dose-risposta alla massima attivazione del recettore,

• integrare la segnalazione delle incretine,

• effetti dell'attivazione di GIPR e GLP-1R sul metabolismo tissutale.

Nei modelli animali sono stati osservati cambiamenti nell'espressione dei geni legati al metabolismo dei lipidi e alla regolazione del metabolismo dei carboidrati, interpretati come un effetto della modulazione ormonale integrata.

Natura del prodotto

La tirzepatide 15 mg offerta sul mercato dei laboratori è un materiale di riferimento destinato esclusivamente alla ricerca e all'uso analitico (Research Use Only). Non è destinato all'uso terapeutico al di fuori di studi clinici controllati.

Fonti scientifiche:

1. Jastreboff AM et al. Tirzepatide una volta alla settimana per il trattamento dell'obesità.
   New England Journal of Medicine, 2022.
   https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35658024/

2. Frías JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide una volta alla settimana in pazienti con diabete di tipo 2.
   New England Journal of Medicine, 2021.
   https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34170647/

3. Min T. et al. Meccanismi del doppio agonismo dei recettori GIP/GLP-1.
   https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10107501/

Il prodotto è destinato alla ricerca scientifica e alle analisi di laboratorio. Tutti gli articoli e le informazioni contenute in questo sito web sono solo a scopo informativo ed educativo.