Тирзепатид пероральний 10 мг (GLP1+GIP)

Tirzepatide Pen 10 mg – charakterystyka

Тирзепатид пероральний 10 мг odnosi się do formy preparatu stosowanej w badaniach klinicznych nad syntetycznym analogiem peptydowym tirzepatide. Substancja ta jest podwójnym agonistą receptorów GIP oraz GLP-1 i należy do zmodyfikowanych peptydów inkretynowych.

Tirzepatide jest cząsteczką zbudowaną z 39 aminokwasów, której struktura została zaprojektowana w celu zwiększenia stabilności metabolicznej oraz wydłużenia czasu działania. Zawiera modyfikacje ograniczające degradację enzymatyczną oraz element lipidowy umożliwiający odwracalne wiązanie z albuminą. Masa cząsteczkowa związku wynosi około 4813 Da.

W kontekście laboratoryjnym określenie ручка з тирзепатидом odnosi się do systemu podania stosowanego w badaniach, natomiast sama cząsteczka pozostaje przedmiotem analiz farmakologicznych i molekularnych.

Tirzepatide pen – mechanizm działania (ujęcie molekularne)

Mechanizm działania tirzepatide pen 10 mg wynika z właściwości samej cząsteczki tirzepatide jako agonisty receptorów inkretynowych należących do rodziny GPCR.

Aktywacja receptorów GIP i GLP-1

Tirzepatide pen wykazuje zdolność jednoczesnej aktywacji GIPR oraz GLP-1R. W badaniach klinicznych analizowano efekt synergistyczny tej podwójnej aktywności w zakresie:

• glukozozależnej sekrecji insuliny,
• hamowania wydzielania glukagonu,
• regulacji homeostazy glukozy.

Wpływ na opróżnianie żołądka

W modelach klinicznych tirzepatide pen 10 mg wiązano ze spowolnieniem motoryki przewodu pokarmowego, co korelowało z wydłużonym czasem opróżniania żołądka.

Modulacja ośrodkowych szlaków sytości

Receptory GLP-1 obecne są w strukturach ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach oceniano wpływ tirzepatide pen na sygnały związane z regulacją łaknienia i bilansu energetycznego.

Parametry metaboliczne

Dane kliniczne dotyczące tirzepatide pen obejmowały analizę zmian masy ciała, wskaźników glikemicznych oraz parametrów lipidowych w zależności od dawki (5 mg, 10 mg, 15 mg) i czasu obserwacji.

Tirzepatide pen w badaniach klinicznych

Jednym z najczęściej cytowanych projektów badawczych jest SURMOUNT-1, w którym oceniano wpływ tirzepatydu u osób objętych protokołem badawczym z nadwagą lub otyłością.

W 72-tygodniowej obserwacji wykazano istotne statystycznie różnice względem placebo w zakresie zmian masy ciała, zależne od dawki stosowanej w schemacie tygodniowym. Tirzepatide pen analizowano również pod kątem:

• zmian HbA1c,

• stężenia glukozy na czczo,

• profilu lipidowego,

• parametrów sercowo-metabolicznych.

W odrębnych badaniach fazy 3 porównywano tirzepatide z innymi agonistami GLP-1 w populacji z cukrzycą typu 2.

Bezpieczeństwo i skutki uboczne – dane raportowane w badaniach

W badaniach klinicznych dotyczących tirzepatide pen 10 mg najczęściej raportowano objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym:

• нудота,
• блювота,
• biegunkę,
• zaparcia,
• uczucie pełności.

Częstość występowania działań niepożądanych była zależna od dawki i fazy eskalacji. Dane te pochodzą z kontrolowanych badań klinicznych i pozostają przedmiotem dalszych analiz długoterminowych.

Zastosowanie badawcze

W kontekście laboratoryjnym tirzepatide pen traktowany jest jako:

• modelowy agonista receptorów GIP/GLP-1,
• narzędzie do badań nad sygnalizacją GPCR,
• związek referencyjny w analizach metabolizmu glukozy i regulacji energetycznej.

Produkt przeznaczony wyłącznie do zastosowań badawczych i analitycznych.
Nie jest suplementem diety ani produktem spożywczym.

Zobacz również SLU-PP-332 60caps/500mcg