Tirzepatide 5 mg vial (GLP1+GIP)

Tirzepatide 5mg – opis, działanie i zastosowanie

Tirzepatide 5mg to nowoczesny peptyd przeciwcukrzycowy i odchudzający, będący podwójnym agonistą receptorów GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) i GLP-1 (glucagon-like peptide-1).
Został opracowany przez firmę Eli Lilly i jest dostępny m.in. pod nazwami handlowymi:

• Mounjaro® – stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2,

• Zepbound® – zarejestrowany w leczeniu otyłości.

Należy do nowej generacji tzw. inkretynomimetyków, jednak wyróżnia się tym, że działa na dwa różne szlaki hormonalne (GIP i GLP-1), co zapewnia silniejsze efekty metaboliczne niż klasyczne analogi GLP-1 (np. semaglutyd).

Mechanizm działania Tirzepatide 5mg

Tirzepatide:

• pobudza receptory GLP-1 i GIP, co zwiększa wydzielanie insuliny w sposób zależny od stężenia glukozy,

• hamuje wydzielanie glukagonu, zmniejszając produkcję glukozy w wątrobie,

• spowalnia opróżnianie żołądka, co prowadzi do uczucia sytości,

• zmniejsza apetyt, co przekłada się na istotne zmniejszenie spożycia kalorii i redukcję masy ciała.

Efekty działania widoczne są zarówno w zakresie kontroli glikemii, jak i redukcji masy ciała.

Kliniczne korzyści Tirzepatide 5mg

Badania kliniczne (np. program SURPASS i SURMOUNT) wykazały, że tirzepatide zapewnia:

1. Silne obniżenie poziomu HbA1c – średnio o 1,5–2,5 punktu procentowego u pacjentów z cukrzycą typu 2.

2. Znaczną redukcję masy ciała – od 15% do nawet 22% wyjściowej masy ciała w zależności od dawki i długości terapii.

3. Poprawę profilu lipidowego i ciśnienia tętniczego – redukcja triglicerydów, LDL oraz poprawa HDL.

4. Zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego – poprzez korzystny wpływ na glikemię, masę ciała i ciśnienie.

5. Poprawę wskaźników metabolicznych – w tym wrażliwości na insulinę.

Zastosowanie

Tirzepatide jest stosowany:

• w leczeniu cukrzycy typu 2 (jako monoterapia lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi),

• w leczeniu otyłości lub nadwagi (u dorosłych z BMI ≥30 kg/m² lub ≥27 kg/m² z chorobami towarzyszącymi jak nadciśnienie, dyslipidemia, obturacyjny bezdech senny).

Nie jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 1 ani kwasicy ketonowej.

Tirzepatide 5mg dawkowanie

Tirzepatide podaje się raz w tygodniu podskórnie (najczęściej w udo, brzuch lub ramię, o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłków).

Leczenie rozpoczyna się od dawki 2,5 mg raz w tygodniu, którą stosuje się przez pierwsze 4 tygodnie.
Po tym czasie dawkę zwiększa się do 5 mg raz w tygodniu.
Jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę można dalej zwiększać co 4 tygodnie, kolejno do 7,5 mg, 10 mg, 12,5 mg, aż do maksymalnej dawki 15 mg tygodniowo.

W praktyce klinicznej większość pacjentów osiąga najlepszy efekt terapeutyczny przy dawkach 10–15 mg tygodniowo, jednak tempo zwiększania powinno być indywidualne, zależne od tolerancji żołądkowo-jelitowej (nudności, wymioty, biegunka).

Działania niepożądane

Najczęstsze:

• nudności, wymioty, biegunka, zaparcia,

• zmniejszenie apetytu, uczucie pełności,

• bóle brzucha, zmęczenie.

Rzadziej mogą wystąpić odwodnienie, zapalenie trzustki lub zaburzenia czynności nerek.
Nie powinno się stosować tirzepatydu u osób z wywiadem raka rdzeniastego tarczycy lub zespołu MEN 2.

Podsumowanie

Tirzepatide to jeden z najskuteczniejszych obecnie leków metabolicznych, który:

• znacząco poprawia kontrolę glikemii,
• umożliwia dużą utratę masy ciała,
• poprawia parametry lipidowe i ciśnienie krwi,
• ma potencjał redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego.

Jego działanie, oparte na jednoczesnym pobudzeniu receptorów GIP i GLP-1, stanowi nowy kierunek w leczeniu otyłości i cukrzycy typu 2.

Źródło: