Tirzepatide stylo 5 mg (GLP1+GIP)

Tirzepatid pen 5 mg – charakterystyka podwójnego agonisty GIP/GLP-1

Termin tirzepatid pen odnosi się do postaci podania stosowanej w badaniach klinicznych nad syntetycznym analogiem peptydowym o aktywności wobec receptorów GIPR oraz GLP-1R. W dokumentacji badań fazy III określenie to odnosi się do gotowej postaci dawkowania umożliwiającej podanie podskórne raz w tygodniu w warunkach kontrolowanych protokołów klinicznych.

W kontekście laboratoryjnym określenie tirzepatid pen może funkcjonować jako model referencyjny dla badań nad farmakokinetyką podania podskórnego oraz oceną zależności dawka–efekt dla agonistów inkretynowych.

Mechanizm działania Tirzepatid pen w modelach receptorowych

Tirzepatide jest podwójnym agonistą receptorów GIP oraz GLP-1, należących do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR).

W badaniach molekularnych wykazano:

• aktywację szlaku cAMP w komórkach β trzustki,

• nasilenie glukozozależnej sekrecji insuliny,

• supresję wydzielania glukagonu w warunkach hiperglikemii,

• wpływ na sygnalizację β-arrestyn,

• modulację centralnych szlaków regulujących łaknienie.

Mechanizm podwójnego agonizmu GIP/GLP-1 opisano szczegółowo w analizie Min T. i wsp. (2023, PMC10107501), wskazując na możliwy efekt synergistyczny w regulacji homeostazy energetycznej.

Dane kliniczne z badań nad tirzepatide

W badaniu SURMOUNT-1 (NEJM 2022; PubMed 35658024) analizowano dawki 5 mg, 10 mg i 15 mg podawane raz w tygodniu przez 72 tygodnie.

Dla dawki odpowiadającej postaci tirzepatid stylo 5 mg raportowano:

• średnią redukcję masy ciała ~15% względem wartości wyjściowej,

• istotną poprawę parametrów metabolicznych,

• redukcję obwodu talii i triglicerydów,

• poprawę markerów insulinooporności.

W programie SURPASS-2 (NEJM 2021) wykazano istotne obniżenie HbA1c oraz większą redukcję masy ciała w porównaniu z selektywnym agonistą GLP-1 – Semaglutide.

Dostępność online i gdzie można kupic tirzepatid pen

W kontekście badań klinicznych określenie tirzepatid pen odnosi się do postaci dawkowania stosowanej w programach takich jak SURPASS i SURMOUNT. W obrocie regulowanym cząsteczka Tirzepatide jest związkiem opracowanym do zastosowań terapeutycznych i podlega przepisom właściwym dla produktów leczniczych.

W środowisku laboratoryjnym analogi lub materiały referencyjne oparte na tej cząsteczce mogą być oferowane przez wyspecjalizowanych dostawców odczynników badawczych, jako:

• substancje do badań nad receptorami GIPR i GLP-1R,
• materiały do analiz farmakodynamicznych i farmakokinetycznych,
• wzorce analityczne do badań nad sygnalizacją GPCR,
• odczynniki do projektów z zakresu metabolizmu glukozy i energii.

Dostępność online dotyczy wyłącznie podmiotów prowadzących obrót odczynnikami chemicznymi lub materiałami referencyjnymi przeznaczonymi do zastosowań badawczych. W takich przypadkach dokumentacja powinna obejmować:

• specyfikację czystości (np. HPLC/UPLC),
• certyfikat analizy (CoA),
• warunki przechowywania i stabilności,
• oznaczenie Research Use Only (RUO),
• dane identyfikacyjne partii.

Schemat dawkowania w badaniach

W protokołach klinicznych stosowano schemat eskalacyjny:

• 2,5 mg (wprowadzenie),

• następnie 5 mg,

• z możliwością zwiększenia do 10 mg lub 15 mg.

Dawka 5 mg, odpowiadająca wariantowi tirzepatid stylo 5 mg, stanowiła istotny punkt odniesienia w analizach zależności dawka–efekt oraz tolerancji.

Znaczenie badawcze

W obrocie laboratoryjnym tirzepatyd funkcjonuje jako materiał referencyjny do badań nad:

• farmakologią receptorów inkretynowych,

• sygnalizacją GPCR,

• regulacją bilansu energetycznego,

• metabolizmem glukozy i lipidów.

Preparat przeznaczony wyłącznie do zastosowań badawczych i analitycznych.